La prednisolona y sus derivados (fosfato sódico, tebutato y acetato) son corticosteroides sintéticos que se utilizan terapéuticamente como anti-inflamatorios e inmunosupresores. La prednisolona es la forma metabólicamente activada de la prednisona, activación que tiene lugar en el hígado. La prednisolona y sus derivados tienen poca actividad mineralcorticoide y por tanto no son útiles para el tratamiento de una insuficiencia adrenal.
Mecanismo de acción: los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o inhiben la inflamación y las respuestas inmunológicas cuando se administran en dosis terapéuticas. Los glucocorticoides atraviesan con facilidad la membrana celular y se unen con alta afinidad a receptores citoplasmáticos.
La activación de estos receptores induce la transcripción y la síntesis de proteínas específicas. Algunas de las acciones mediadas por los glucocorticoides son la inhibición de la infiltración de leucocitos en los lugares inflamados, la interferencia con los mediadores de la inflamación, y la supresión de las respuestas humorales. La respuestas antiinflamatorios se deben a la producción de lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, enzima implicada en la síntesis del ácido araquidónico, intermedio de la síntesis de mediadores de la inflamación como las prostaglandinas o los leucotrienos.
En consecuencia, los glucocorticoides reducen la inflamación y producen una respuesta inmunosupresora.
Farmacocinética: la prednisolona se puede administrar por vía oral, mientras que el fosfato sódico puede ser administrado oralmente o por vía intramuscular, intravenosa, intrasinovial, intrarticular, intralesional o por infusión i.v. El acetato y el tebutato se pueden administrar por vía intramuscular, intrarticular o en los tejidos blandos.
Después de una dosis oral, la prednisolona es rápidamente absorbida. Las concentraciones plasmáticas máximas después de una dosis oral o intravenosa tienen lugar a las 1-2 horas. El comienzo y la duración de los efectos después de la administración de la prednisolona en suspensión depende del lugar y de la vía de la inyección. La prednisolona se absorbe a través del humor vítreo.
Una vez absorbida, la prednisolona se distribuye ampliamente en los riñones, músculos, hígado, intestinos y piel. El fármaco se une extensamente a las proteínas del plasma siendo activa solamente la fracción que queda libre. La prednisolona, como todos los corticosteroides atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. El fármaco se metaboliza en el hígado ocasionando metabolitos inactivos que se excretan en la orina. La semi-vida de eliminación de la prednisona es de unas 18 a 36 horas.
http://content.nejm.org/cgi/reprint/360/4/329.pdf
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